지난 30일 식품의약품안전처는 티움바이오가 신청한 'TU2218'의 1/2상 임상시험계획을 승인했다. 이로써 티움바이오는 미국에 이어 국내에서도 차세대 면역항암제로 개발 중인 'TU2218'의 임상시험계획(IND)을 승인 받으며, 내년부터 임상 개발에 박차를 가할 계획이다.

임상시험 제목 은 '진행성 암환자 대상 TGFβ 수용체1의 억제제인 TU2218의 안전성, 내약성, 약동학 및 예비효과 탐색을 위한 임상 1/2상 시험'으로, 임상시험 기관은 미국 1개 병원, 한국 2개 병원이다.

이번 계획은 'TU2218' 단독요법 혹은 MSD '키트루다(성분명 펨브롤리주맙)'와의 병용요법으로서 최대내약용량(Maximum Tolerated Dose, MTD)을 확인한 후 2상 임상시험 권장용량(Recommended Phase 2 Dose, RP2D)을 결정하기 위한 용량증량(1상, 54명 대상) 및 용량확장(2상, 211명) 시험으로 설계됐다.

임상시험은 미국 소재 1개 병원과 서울아산병원 및 서울대학교병원 등 국내 2개 병원에서 진행되며, 티움바이오는 이미 지난 7월 28일 미국 식품의약국(FDA)에 IND를 신청해 한 달 만인 8월 27일 승인 받은 바 있다.

이후 지난 10월 14일 식약처에 IND 신청을 진행해 올해 말 승인 받음으로써, 내년부터 본격적으로 임상시험에 착수할 준비를 마친 것이다.

티움바이오가 개발 중인 'TU2218'는 형질전환성장인자 베타(Transforming growth factor-beta, 'TGF-β') 수용체와 선택적으로 결합해 TGFβ 신호전달체계를 차단하는 경구용 TGFβR1 억제제다.

티움바이오는 지난 30일 공시를 통해 "TGFβ는 대부분의 종양에서 과다발현돼 있으며, 암세포 성장 및 전이(면역회피 및 억제), 약물 침투 방해(종양미세환경 형성) 및 암세포 생존 및 성장(신생혈관 형성)에 관여한다"라며 "TU2218은 TGFβ 신호전달체계를 억제해 암세포의 성장과 전이를 억제할 수 있고, 약물 침투를 방해하는 종양미세환경을 억제해 약물이 암세포로 전달될 수 있도록 유도할 수 있다"고 설명했다.

또한 "전임상 결과에서 TU2218은 넓은 안전역과 저용량에서 약효농도에 도달하는 것을 확인했다"라며 "표적유래독성을 유발하지 않으면서 다양한 암종에 항암효능을 가질 수 있는 안전한 'First-in-Class' 면역항암제로의 개발 가능성을 기대하고 있다"고 강조했다.